【主要成分】青霉素(su)鉀                                                         

【性狀】本(ben)品為白色結(jie)晶(jing)性粉末。

【藥(yao)理作(zuo)用】藥(yao)效學　青霉(mei)素(su)屬殺菌(jun)(jun)性(xing)(xing)抗生素(su)，抗菌(jun)(jun)活性(xing)(xing)強，其抗菌(jun)(jun)作(zuo)用機理主要(yao)是抑制(zhi)細菌(jun)(jun)細胞壁粘肽的合成。生長(chang)期的(de)敏感菌分裂(lie)旺盛(sheng)，細胞壁處(chu)于生物合成(cheng)(cheng)期，在青霉素的(de)作用下，粘肽(tai)的(de)合成(cheng)(cheng)受阻不能形(xing)成(cheng)(cheng)細胞壁，在滲(shen)透(tou)壓作用(yong)下導致細(xi)胞(bao)膜(mo)破裂而死亡。非生長繁(fan)殖期的細(xi)菌(jun)，此(ci)時不(bu)需合成細(xi)胞(bao)壁，則青霉(mei)素不(bu)起殺菌(jun)作用(yong)，不(bu)應將青霉素這類“繁(fan)殖(zhi)期殺(sha)菌劑”與抑制細菌生長繁(fan)殖(zhi)的(de)“快效抑菌劑”（如氟苯尼考、四環(huan)素類、紅霉素等）合

   用。后者使細菌處于生長(chang)抑制狀態，導(dao)致青霉素不(bu)能發揮作用。

         青霉(mei)素(su)為窄(zhai)譜抗生素(su)，主要(yao)對多種革蘭(lan)氏(shi)陽性菌(jun)和(he)少(shao)數(shu)革蘭(lan)氏(shi)陰性菌(jun)有作用(yong)。主要(yao)敏感菌(jun)有葡萄(tao)球(qiu)菌(jun)、鏈球(qiu)菌(jun)(jun)、豬丹毒桿菌(jun)(jun)、棒(bang)狀桿菌(jun)(jun)、破傷風(feng)梭菌(jun)(jun)、放線(xian)菌(jun)(jun)、炭疽桿菌(jun)(jun)、螺旋體(ti)等。對(dui)分(fen)支桿菌(jun)(jun)、支原體(ti)、衣(yi)原體(ti)、立克次體、諾卡菌、真菌和病(bing)毒(du)均不敏(min)感(gan)。

   藥(yao)動學　青霉素(su)鉀鹽肌(ji)內(nei)注(zhu)射后吸(xi)收迅速，15～30分鐘達血(xue)藥(yao)峰濃度，肌(ji)內(nei)注(zhu)射后血(xue)藥(yao)濃度維持 0.5μg/ml以上的(de)時(shi)間為(wei)6～7小(xiao)時(shi)。青霉(mei)素可廣泛分布到全身各組(zu)織，并可進入(ru)胎兒循環，以腎、肝、肺、肌肉、小(xiao)腸和脾的(de)濃度(du)較(jiao)高；骨(gu)骼、唾液和乳汁含(han)量較(jiao)低。很難進入(ru)腦(nao)脊液，其在(zai)正常腦(nao)脊液中的濃(nong)度(du)僅為血藥濃(nong)度(du)的1％～3％，炎癥時腦(nao)脊液中(zhong)(zhong)濃(nong)度(du)(du)可達血藥濃(nong)度(du)(du)的(de)5％～30％。乳(ru)汁(zhi)中(zhong)(zhong)青霉素(su)的(de)濃(nong)度(du)(du)可為血藥濃(nong)度(du)(du)的(de)5％～20％。乳(ru)室注入青霉素(su)，最初(chu)幾小時(shi)(shi)可(ke)大量吸收，但乳中(zhong)可(ke)維持抗菌濃(nong)度至(zhi)相當長的時(shi)(shi)間，據(ju)報道，在乳室(shi)內注入10萬單位青霉素(su)水溶液(ye)，其在乳中(zhong)可(ke)保留(liu)4.26單位/ml至24小時。

        青霉素小部分(fen)在(zai)肝(gan)內(nei)代謝，大部分(fen)以原形排(pai)泄。在(zai)腎功能正常情況下，50%～75％自(zi)腎臟排(pai)出，其中90％通過腎小(xiao)管分泌，因排(pai)出迅速(su)，故體內消除較(jiao)(jiao)快。青(qing)霉素的血漿蛋白結合率約50％。半衰(shuai)期較(jiao)(jiao)短(duan)，種屬(shu)間的差(cha)異(yi)較(jiao)(jiao)小，所有家畜(chu)的半衰期0.5～1.2小時。表觀分布(bu)容積(ji)也較小，一(yi)般為0.2～0.3L/kg，血(xue)漿濃度(du)較高，組(zu)織濃度(du)較低(di)。

【藥物相互作用(yong)】①青霉素與氨基糖苷類合用(yong)，可提高(gao)后者在菌體內的(de)濃度(du)，呈現協同作用(yong)。②大環內酯類、四環素類和酰胺醇(chun)類等快效(xiao)抑(yi)菌(jun)劑對青霉素的(de)殺菌(jun)活性有干(gan)擾(rao)作用，不(bu)宜合用。③重金屬離子（尤其是銅、鋅、汞）、醇類(lei)、酸(suan)(suan)、碘、氧(yang)化劑、還原劑、羥基化合物(wu)，呈酸(suan)(suan)性的葡萄糖注射液或鹽酸(suan)(suan)四環素注射液等(deng)可(ke)破壞青霉(mei)素的活性(xing)，禁(jin)止(zhi)配伍。④胺類與(yu)青(qing)霉素(su)可形(xing)成不溶(rong)性(xing)鹽，可以延(yan)緩青(qing)霉素(su)的吸(xi)收，如(ru)普(pu)魯(lu)卡因青(qing)霉素(su)。⑤青(qing)霉素(su)鉀水溶(rong)液與一些藥物溶液（如(ru)鹽(yan)(yan)酸氯丙嗪、鹽(yan)(yan)酸林可霉素(su)、酒石酸去甲腎上腺素(su)、鹽(yan)(yan)酸土霉素(su)、鹽(yan)(yan)酸四(si)環素(su)、B族維(wei)生素(su)及維生素C）不宜混合，否則可(ke)產生混濁、絮狀物或沉淀(dian)。

【作用(yong)與用(yong)途】β-內酰胺類抗生素(su)。主要用(yong)于(yu)革(ge)蘭氏陽性菌(jun)(jun)感(gan)染，亦用(yong)于(yu)放線菌(jun)(jun)及鉤(gou)端(duan)螺旋體(ti)等的感(gan)染。

【用法與用量】以青霉素鉀計(ji)。肌內(nei)注射：一次量，每(mei)1kg體(ti)重，馬(ma)、牛1萬(wan)～2萬(wan)單位；羊、豬、駒、犢2萬(wan)～3萬(wan)單位(wei)；犬、貓3萬(wan)～4萬(wan)單位(wei)；禽5萬(wan)單位(wei)。一日(ri)2～3次，連(lian)用(yong)2～3日(ri)。臨用(yong)前，加滅菌注射用(yong)水適量使溶(rong)解(jie)。

【不良反應】（1）主要是過敏反應，大多數家(jia)畜均可發(fa)生(sheng)，但發(fa)生(sheng)率較低。局部(bu)反應表現為注射部(bu)位水腫、疼痛，全身反應為蕁麻疹、皮(pi)疹，嚴(yan)重者(zhe)可引起休克或死(si)亡。（2）對(dui)某些動物，青霉素可誘(you)導胃腸道的二(er)重感染。

【注意事項】（1）青霉素鉀易溶于水，水溶液不穩(wen)定，很易水解(jie)，水解(jie)率隨溫度升(sheng)高(gao)而加(jia)速，因此注射液應(ying)在臨用前配制。必需保(bao)存(cun)時，應(ying)置冰箱中（2～8℃），可保(bao)存(cun)7天，在(zai)室溫只能保(bao)存(cun)24小時。（2）應(ying)了解與其他藥物的相互作(zuo)用和配伍(wu)禁忌，以免影響(xiang)青霉素的藥效。（3）大(da)劑量(liang)注(zhu)射可(ke)能出現高鉀血癥。對腎功(gong)能減(jian)退(tui)或心功(gong)能不全患畜(chu)會產生不良(liang)后果，鉀離子對心臟的不良(liang)作用更(geng)嚴重。（4）治療破傷風(feng)時宜與破傷風(feng)抗毒素合用。

【批(pi)準文號】獸(shou)藥(yao)字(zi)（2015）221231253

【執行標準】《中華人民共和(he)國獸(shou)藥(yao)典》2015版一(yi)部(bu)

【休藥期】0日；棄奶期72小時。

【有效期(qi)】2年

【規格】以C16H17KN2O4S計 1.0g（160萬單位）

【包裝】1.0g（160萬單位）/支×50支/盒

【貯(zhu)藏】密閉，在涼暗干燥處(chu)保存。